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洋地*类药物历史悠久,早在年就已描述了其药理作用,在临床上曾广泛应用于心力衰竭(心衰)和心律失常的治疗。不同的洋地*类药物因化学结构上的某些取代基不同,造成他们在使用方法、作用强弱、起效时间、持续时间和代谢中有所差异(表1)
表1洋地*类药物的药代动力学指标
洋地*类药物可改善心衰患者的症状,降低慢性HFrEF患者的住院风险,可用于控制房颤患者的心室率,急性心衰合并快速房颤时可首选静脉洋地*类药物控制心室率。临床使用推荐见图1
图1洋地*类药物临床使用推荐流程图
洋地*类药物用于心力衰竭
适应症
(1)慢性HFrEF患者(LVEF≤45%):应用了利尿剂、ACEI/ARB/血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)、β受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂,仍持续有症状者可使用地高辛(Ⅱa,B);
(2)急性心衰合并房颤(心室率次/min)的患者可首选静脉洋地*类药物控制心室率(Ⅱa,C);
(3)NYHA心功能Ⅰ~Ⅲ级的心衰合并房颤患者,若应用β受体阻滞剂效果不佳或不能耐受或存在禁忌时,可考虑应用地高辛控制心室率(Ⅱa,B);
(4)NYHA心功能Ⅳ级的心衰患者合并房颤时,可考虑静脉应用洋地*类药物控制心室率(Ⅱa,B);
(5)心衰症状严重的HFrEF患者可考虑使用地高辛降低心衰住院风险(Ⅱa,B)
禁忌症
(1)病态窦房结综合征(安装起搏器者除外);
(2)二度及以上房室传导阻滞(安装起搏器者除外);
(3)心率50次/min;
(4)预激综合征;
(5)肥厚型梗阻性心肌病;
(6)室性心动过速或心室颤动(室颤);
(7)心肌梗死急性期(24h),尤其是有进行性心肌缺血者;
(8)窦性心率的缩窄性心包炎或二尖瓣狭窄;
(9)高钙血症、高钾血症;
(10)甲状腺功能亢进
心肌炎、低氧血症、低钾血症、低镁血症、心肌淀粉样变、肾功能衰竭患者慎用
洋地*类药物用于房颤
适应症
(1)地高辛可用于房颤患者的心室率控制(I,B)
(2)房颤伴快速心室率合并心衰者(LVEF40%)可选用静脉洋地*类药物(I,B)
静脉洋地*类药物可作为急性心衰伴快速心室率房颤患者的首选。
房颤患者心室率控制最佳目标值尚不明确,专家推荐意见是将心室率控制在次/min
驰乐?地高辛注射液
房颤伴快速心室率急性心衰首选用药
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